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本发明涉及氟苯尼考琥珀酸单酯及其制备方法,氟苯尼考琥珀酸单酯可由氟苯尼考与琥珀酸酐进行酯化反应得到;同时本发明还涉及氟苯尼考琥珀酸单酯药学上可接受的盐及其制备方法,如钠盐、钾盐、钙盐和镁盐等,以及与碱性氨基酸形成的盐包括赖氨酸盐和精氨酸盐。经验证,相应盐的水溶性大于500mg/mL。本发明公开的水溶性衍生物在体内水解后迅速释放出氟苯尼考,这类衍生物可作为氟苯尼考的高水溶性前药。 |
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体内速释的高水溶性氟苯尼考前药
氟苯尼考琥珀酸单酯,其结构式为: *** 分子式为C↓[16]H↓[18]Cl↓[2]FNO↓[7]S,分子量为458.29。
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