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| 本发明涉及具有ＭＣ－Ｒｓ受体激动活性的四肽衍生物，其制备方法，含有它们的药物组合物，以及它们用于制备治疗肥胖及相关疾病以及性功能障碍等的药物的用途。 |
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黑色素皮质激素受体四肽类激动剂及其制备方法和用途
式（Ⅰ）化合物，或其立体异构体或无生理毒性的盐， Ｒ－Ｓ↓［１］－Ｓ↓［２］－Ａｒｇ－Ｓ↓［４］－Ｂ 式（Ⅰ） 其中， Ｒ为Ｈ－、Ｒ↓［１］Ｃ（Ｏ）－、Ｒ↓［１］Ｒ↓［２］ＮＣ（Ｏ）－、Ｂｏｃ、Ｆｍｏｃ， Ｒ↓［１］和Ｒ↓［２］各自独立地为Ｈ，取代或未取代的Ｃ↓［１］－Ｃ↓［６］直链或者支链烷基，取代或未取代的Ｃ↓［２］－Ｃ↓［６］直链或者支链烯基或者炔基，取代或未取代的Ｃ↓［１］－Ｃ↓［６］直链或者支链烷氧基，取代或未取代的Ｃ↓［１］－Ｃ↓［６］直链或者支链烷硫基，取代或未取代的Ｃ↓［２］－Ｃ↓［６］直链或者支链烯基或者炔基氧基，取代或未取代的Ｃ↓［２］－Ｃ↓［６］直链或者支链烯硫基或者炔硫基，Ｃ↓［３］－Ｃ↓［８］环烷基，Ｃ↓［３］－Ｃ↓［８］环烯基，Ｃ↓［６］－Ｃ↓［１４］芳基、Ｃ↓［４］－Ｃ↓［１０］杂芳基、Ｃ↓［３］－Ｃ↓［８］杂环基； Ｂ为－ＯＨ或－ＮＲ↓［３］Ｒ↓［４］，其中Ｒ↓［３］、Ｒ↓［４］各自独立地为Ｈ－、Ｒ↓［１］－、Ｒ↓［１］Ｃ（Ｏ）－、Ｒ↓［１］Ｒ↓［２］ＮＣ（Ｏ）－，其中Ｒ↓［１］和Ｒ↓［２］的定义同前； Ｓ↓［１］为Ｌ或Ｄ型的Ｈｉｓ、Ｐｒｏ或Ｚ， Ｚ为下列结构Ⅰ、Ⅱ（Ｍｏｂ）、Ⅲ（Ｔｃａ）、Ⅳ、Ⅴ或Ⅵ（Ｍｐｃａ）： ＊＊＊ Ｒ↓［５］为Ｒ↓［１］、－ＮＲ↓［１］Ｒ↓［２］、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ↓［１］Ｒ↓［２］、－Ｃ（Ｏ）ＮＲ↓［１］Ｒ↓［２］、－ＮＨ－Ｃ（Ｏ）Ｒ↓［１］，其中Ｒ↓［１］和Ｒ↓［２］的定义同前； Ｓ↓［２］为Ｄ型的Ｚ； Ｓ↓［４］为Ｌ或Ｄ型的Ｚ或Ｔｒｐ； 所述“芳基”为６－１４元单环或双环芳香基团，如苯基或萘基，其未被取代或被独立地选自卤素、硝基、羧基或Ｃ↓［１］－Ｃ↓［４］烷基的取代基单取代或二取代或三取代； “杂芳基”为含有１－５个独立地选自Ｎ、Ｏ和Ｓ的杂原子的４－１０元单环或双环芳香基团，如吡咯基、呋喃基、吡啶基等，其未被取代或被独立地选自卤素、硝基、羧基或Ｃ↓［１］－Ｃ↓［４］烷基的取代基单取代或二取代； “杂环基”为其环结构中含１－５个、优选１－３个独立地选自Ｎ、Ｏ和Ｓ的杂原子的３－８元非芳香环状基团，如吡喃基、哌啶基等，其未被取代或被独立地选自卤素、硝基、羧基或Ｃ↓［１］－Ｃ↓［４］烷基的取代基单取代或二取代或三取代。
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