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专利号:200810301836
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一种同载铂类化合物及烷化剂的缓释凝胶注射剂

一种缓释凝胶注射剂含顺铂、卡铂、奈达铂、奥沙利铂或沙铂和司汀类药物、两亲性嵌段共聚物和溶媒。司汀类药物选自卡莫司汀、尼莫司汀、氨莫司汀、苯达莫司汀、加莫司汀、福莫司汀、雌莫司汀、洛莫司汀、司莫司汀、雷莫司汀、萨莫司汀、他莫司汀或螺莫司汀,两亲性嵌段共聚物选自为乙交酯丙交酯共聚物聚乙二醇乙交酯丙交酯共聚物等,该凝胶注射剂具有温度敏感的凝胶化特性,在室温下为可流动性液体,在热血动物体内可自动转变成不流动的且可生物降解吸收的水不溶性凝胶。该剂在肿瘤局部缓慢释放并维持有效药物浓度数周到数月,既能有效杀伤肿瘤细胞又可降低药物全身毒性,可减少药物耐受的同时并能显著增强放化疗(尤其放射粒子)的治疗效果。

一种同载铂类化合物及烷化剂的缓释凝胶注射剂

一种同载铂类化合物及烷化剂的缓释凝胶注射剂,其特征在于抗癌缓释凝胶注射剂含两亲性嵌段共聚物、溶媒和一定量的药物释放调节剂;其中,两亲性嵌段共聚物和溶媒的混合物具有温度敏感的凝胶化特性,在低于体温的环境中为可流动性液体,在热血动物体内可自动转变成不流动的且可生物降解吸收的水不溶性凝胶,后者能将所含抗癌有效成分在肿瘤局部缓慢释放并维持有效药物浓度数周到数月;抗癌缓释注射剂的黏度为10cp-3000cp(5℃-30℃时),其中,抗癌有效成分为铂类药物和司汀类药物;    两亲性嵌段共聚物选自聚乳酸-聚乙二醇-聚乳酸、乙交酯丙交酯共聚物-聚乙二醇-乙交酯丙交酯、聚乙二醇-聚乳酸-聚乙二醇或聚乙二醇-乙交酯丙交酯-聚乙二醇;    溶媒选自蒸馏水、注射用水、生理冲液、细胞培养液,体液、组织液、缓冲液、磷酸盐缓冲液。其中,溶媒在两亲性嵌段共聚物与溶媒组成的水凝胶中的百分比为60%-99%;    药物释放调节剂选自甘露醇、山梨醇、表面活性物质、吐温20、吐温40、吐温80、木糖醇、低聚糖、软骨素、甲壳素、壳聚糖、胶原蛋白、明胶、蛋白胶中的一种或其组合,药物释放调节剂在缓释注射剂的重量百分比为0-15%。
 


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专利号: 200810301836
申请日: 2008年5月30日
公开/公告日: 2008年10月15日
授权公告日:
申请人/专利权人: 济南基福医药科技有限公司
国家/省市: 济南(88)
邮编: 250100
发明/设计人: 孙忠先、张伟
代理人:
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专利类型: 发明
公开号: 101283977
公告日:
授权日:
公告号: 000000000
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审批历史:
附图数: 0
页数: 18
权利要求项数: 3
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