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| ＊＊＊ （Ⅰ） 本发明涉及通式（Ⅰ）的取代哌嗪，它们的制备方法及它们作为抗逆病毒剂的应用。其中各取代基具有说明书中所示含义。 |
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取代的哌嗪
通式（Ⅰ）的取代哌嗪及其盐： ＊＊＊ （Ⅰ） 其中 Ｒ↑［１］、Ｒ↑［２］、Ｒ↑［３］和Ｒ↑［４］可相同或不同，并代表氢、硝基、卤素、羧基、羟基、甲酰基、分别具有最多８个碳原子的直链或支链烷氧基或烷氧羰基、三氟甲基、苯基，或 代表具有最多８个碳原子的直链或支链烷基，它可任意被羟基或被保护的羟基所取代，或 代表式－ＮＲ↑［１０］Ｒ↑［１１］或－ＣＯ－Ａ的基团， 其中 Ｒ↑［１０］和Ｒ↑［１１］可相同或不同，并代表氢、苯基、苄基、氨基保护基或具有最多８个碳原子的直链或支链烷基， 或 Ｒ↑［１０］和Ｒ↑［１１］与氮原子一起形成５至７元饱和杂环， Ａ代表上述－ＮＲ↑［１０］Ｒ↑［１１］基团或下式基团 ＊＊＊ 其中 Ｒ↑［１０］和Ｒ↑［１１］具有上述含义， Ｒ↑［１２］代表氢或具有最多４个碳原子的直链或支链烷基， Ｒ↑［１３］代表具有３～８个碳原子的环烷基或具有６～１０个碳原子的芳基或氢，或 代表具有最多８个碳原子的直链或支链烷基， 其中所述的烷基可任意被甲硫基、羟基、巯基、胍基或式－ＮＲ↑［１５］Ｒ↑［１６］或Ｒ↑［１７］－ＯＣ－的基团所取代， 其中 Ｒ↑［１５］和Ｒ↑［１６］分别代表氢、具有最多８个碳原子的直链或支链烷基或苯基，及 Ｒ↑［１７］代表羟基、苄氧基、具有最多６个碳原子的烷氧基或上述－ＮＲ↑［１５］Ｒ↑［１６］基团， 其中 Ｒ↑［１５］和Ｒ↑［１６］具有上述含义， 或者所述的烷基任意被具有３－８个碳原子的环烷基或被具有６－１０个碳原子的芳基所取代，该环烷基或芳基部分可被羟基、卤素、硝基、具有最多８个碳原子的烷氧基或－ＮＲ↑［１５］Ｒ↑［１６］基团所取代， 其中 Ｒ↑［１５］和Ｒ↑［１６］具有上述含义， 或者所述烷基任意被５至６元含氮杂环或吲哚基所取代，其中相应的－ＮＨ官能基可任意被具有最多６个碳原子的烷基或氨基保护基保护， 并且 ａ代表数字０或１， Ｒ↑［１４］代表羟基或具有最多８个碳原子的直链或支链烷氧基； 或者 Ｒ↑［２］和Ｒ↑［３］或Ｒ↑［３］和Ｒ↑［４］一起形成包括式中苯基双键在内的部分不饱和的５至７元碳环； Ｒ↑［５］代表氢或具有最多８个碳原子的直链或支链烷基，或代表式－ＣＯ↓［２］Ｒ↑［１８］基团， 其中 Ｒ↑［１８］代表氢、具有最多８个碳原子的直链或支链烷基或羟基保护基； 或者 Ｒ↑［５］代表式－ＣＯ－Ｂ基团， 其中 Ｂ具有上述Ａ的含义，并可与其相同或不同； 或者 Ｒ↑［１］和Ｒ↑［５］以及氧和苯环一起形成５至６元不饱和杂…。
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