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| 本发明涉及式（Ⅰ）的嘧啶－２，４，６－三酮金属蛋白酶抑制剂，其中，Ｘ、Ｙ、Ａｒ↑［１］、Ｚ、Ｒ↑［１］、Ｒ↑［２］和Ｒ↑［３］都同说明书中的定义，还涉及治疗炎症、癌和其它障碍的药物组合物和方法。 |
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嘧啶-2,4,6-三酮金属蛋白酶抑制剂
一种下式的化合物 ＊＊＊ 其中，Ｒ↑［１］是氢，（Ｃ↓［１］～Ｃ↓［４］）全氟烷基，（Ｃ↓［１］～Ｃ↓［８］）烷基或（Ｃ↓［３］～Ｃ↓［８］）环烷基，其中，所述（Ｃ↓［１］～Ｃ↓［８］）烷基或（Ｃ↓［３］～Ｃ↓［８］）环烷基可任选包含１～３个独立选自氧，＞ＮＲ↑［５］和硫的杂原子；其中，所述（Ｃ↓［１］～Ｃ↓［８］）烷基或（Ｃ↓［３］～Ｃ↓［８］）环烷基还可任选被１～２个独立选自下列的取代基取代：（Ｃ↓［１］～Ｃ↓［４］）烷基，（Ｃ↓［６］～Ｃ↓［１０］）芳基，（Ｃ↓［２］～Ｃ↓［１０］）杂芳基，ＯＨ，ＮＨ↓［２］，（Ｃ↓［１］～Ｃ↓［４］）烷基氨基，二［（Ｃ↓［１］～Ｃ↓［４］）烷基］氨基，（Ｃ↓［３］～Ｃ↓［８］）环烷基氨基，（Ｃ↓［３］～Ｃ↓［８］）环烷基（Ｃ↓［１］～Ｃ↓［４］）烷基氨基，（Ｃ↓［１］～Ｃ↓［４］）烷氧基，－ＣＯＮＨ↓［２］，－ＣＯＮＨＲ↑［４］，－ＣＯＮ（Ｒ↑［４］）↓［２］和（Ｃ↓［３］～Ｃ↓［８］）环烷基，其中，所述（Ｃ↓［３］～Ｃ↓［８］）环烷基可任选包含１或２个独立选自＞ＮＲ↑［５］，氧和硫的杂原子； Ｒ↑［２］和Ｒ↑［３］独立选自氢或（Ｃ↓［１］～Ｃ↓［４］）烷基；其中，所述（Ｃ↓［１］～Ｃ↓［４］）烷基可任选包含１个选自氧，＞ＮＲ↑［５］或硫的杂原子；其中，所述（Ｃ↓［１］～Ｃ↓［４］）烷基还可任选被下列取代基取代：（Ｃ↓［６］～Ｃ↓［１０］）芳基，（Ｃ↓［２］～Ｃ↓［１０］）杂芳基，ＯＨ，ＮＨ↓［２］，（Ｃ↓［１］～Ｃ↓［４］）烷基氨基，二［（Ｃ↓［１］～Ｃ↓［４］）烷基］氨基，（Ｃ↓［３］～Ｃ↓［８］）环烷基氨基，（Ｃ↓［３］～Ｃ↓［８］）环烷基（Ｃ↓［１］～Ｃ↓［４］）烷基氨基，（Ｃ↓［１］～Ｃ↓［４］）烷氧基，－ＣＯＮ（Ｒ↑［４］）↓［２］或（Ｃ↓［３］～Ｃ↓［８］）环烷基；其中，所述（Ｃ↓［３］～Ｃ↓［８］）环烷基可包含１或２个独立选自＞ＮＲ↑［５］，氧或硫的杂原子； Ｘ选自下组基：氧，硫，＞ＳＯ↓［２］，＞Ｓ＝Ｏ，＞ＮＲ↑［４］，－ＣＨ↓［２］Ｏ－，－ＯＣＨ↓［２］－，－ＣＨ↓［２］Ｓ－，－ＣＨ↓［２］（Ｓ＝Ｏ）－，－ＣＨ↓［２］ＳＯ↓［２］－，－ＳＣＨ↓［２］－，－ＳＯＣＨ↓［２］－，－ＳＯ↓［２］ＣＨ↓［２］－，－Ｎ（Ｒ↑［４］）ＣＨ↓［２］－，－ＣＨ↓［２］Ｎ（Ｒ↑［４］）－，－Ｎ（Ｒ↑［４］）ＳＯ↓［２］－和－ＳＯ↓［２］Ｎ（Ｒ↑［４］）－； 在任何地方出现的Ｒ↑［４］独立选自氢和（Ｃ↓［１］～Ｃ↓［４］）烷基； 在任何地方出现的Ｒ↑［５］独立选自：…。
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