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反义脱氧寡核苷酸ISIS23665脂质体制剂及制备方法 |
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| 反义脱氧寡核苷酸ＩＳＩＳ２３６６５脂质体制剂，是以ＩＳＩＳ２３６６５作为反义寡核苷酸模型药物，其具体序列为（５′－３′）ｄ（ｃｇａ ｔｇｇｃａｃ ｇｇｃ ｇｃａ ｃｔｔ），此制剂在每５ｍｌ注射液中含有：反义脱氧寡核苷酸ＩＳＩＳ２３６６５ １－５００ｍｇ、注射用磷脂５－２５０ｍｇ、胆固醇０－１００ｍｇ、抗氧剂０．２５－２．５ｍｇ、配体０－２５００ｍｇ、保护剂１０－５００ｍｇ、缓冲溶液调ｐＨ至３．０－９．０。该脂质体注射液与反义寡核苷酸ＩＳＩＳ２３６６５药物相比，对肝癌ＨｅｐＧ２细胞表现出更高的抗肿瘤活性，并且提高了反义药物的稳定性，降低了用药量及药物的毒副作用；该肝主动靶向脂质体注射液，赋予反义脱氧寡核苷酸药物主动肝靶向性；相应的注射用脂质体冻干制剂及主动肝靶向脂质体冻干制剂进一步解决了制剂的稳定性问题，方便了制剂的储存与流通，为反义脱氧寡核苷酸药物的临床应用及产业化生产提供了制剂学基础研究资料。 |
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反义脱氧寡核苷酸ISIS23665脂质体制剂及制备方法
反义脱氧寡核苷酸ＩＳＩＳ２３６６５脂质体制剂，以反义脱氧寡核苷酸药物ＩＳＩＳ２３６６５为有效药物成份，其特征在于：在每５ｍｌ注射液中含有：反义脱氧寡核苷酸ＩＳＩＳ２３６６５ １－５００ｍｇ、注射用磷脂５－２５０ｍｇ、胆固醇０－１００ｍｇ、抗氧剂０．２５－２．５ｍｇ、配体０－２５００ｍｇ、保护剂１０－５００ｍｇ、缓冲溶液调ｐＨ至３．０－９．０。
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