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嘧啶-2,4,6-三酮衍生物、其制备方法以及含有这些化合物的药物产品 |
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| ＊＊＊ （Ⅰ） 本发明涉及通式Ⅰ的物质，其中Ｒ１和Ｒ２可彼此独立地是Ｈ、链烯基或烷基，Ｒ３表示基团Ｗ－Ｖ，其中Ｗ表示一个键或直链或支链烷基或链烯基，所述基团可任选地被氧、硫或氮间隔，并且可被羟基、氨基、巯基、烷氧基、氧代、羧基、酰基、烷基、芳烷基、芳基或杂芳基取代，并且其中Ｖ表示Ｈ、单环或双环状的饱和或不饱和的、可以含有１－４个氮、氧或硫原子的环，该环可任地被羟基、氨基、巯基、烷氧基、氧代、羧基、酰基、酰氨基、烷基、芳烷基、芳基或杂芳基取代；Ｒ４是－Ｎ（Ｒ１３）－Ｃ（Ｏ）－Ｒ５、－Ｎ（Ｒ１３）－Ｃ（Ｏ）－ＯＲ５、－Ｎ（Ｒ１３）－ＳＯ２－Ｒ５、－Ｎ（Ｒ１３）－Ｃ（Ｓ）－Ｒ５、－Ｎ（Ｒ１３）－Ｃ（Ｓ）－ＯＲ５、－Ｎ（Ｒ１３）－Ｃ（Ｏ）－ＣＲ１４Ｒ１５（－ＣＲ１６Ｒ１７）↓［ｎ］－Ｃ（Ｏ）－Ｒ５或－Ｎ（Ｒ１３）－ＣＲ１４Ｒ１５（－ＣＲ１６Ｒ１７）↓［ｎ］－Ｃ（Ｏ）－Ｒ１８，它们各自通过氮原子与中央嘧啶环连接；ｎ是０或１；Ｒ１３具有上述Ｒ３中所述的含义或者可与Ｒ１４或Ｒ１６形成４～７元杂环；并且Ｒ５表示烷基、环烷基、芳烷基、芳基或杂芳基，其中这些基团可被羟基、氨基或卤素取代。Ｒ１４、Ｒ１５、Ｒ１６和Ｒ１７彼此独立地表示氢、形成蛋白的氨基酸的Ｃ↓［α］残基、烷基、环烷基、芳基、杂芳基、芳烷基或杂芳烷基；Ｒ１４和Ｒ１５或者Ｒ１６和Ｒ１７可一起形成３～７元碳环，Ｒ１８是指ＯＨ或Ｎ（Ｒ６Ｒ７），其中Ｒ６可以是Ｈ、烷基、环烷基、芳烷基、芳基或杂芳基，并且Ｒ７与Ｎ原子一起表示形成蛋白或非形成蛋白的α－或β－氨基酸或者氨基酸酰胺，另外Ｒ６和Ｒ７可一起形成可任选含有杂原子例如氧、硫或氮的４～７元环，并且所述基团可任选被烷基、芳烷基、芳基或杂芳基取代。本发明还涉及通式Ⅰ的可药用盐和酯以及这些化合物用于制备药品的用途。 |
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嘧啶-2,4,6-三酮衍生物、其制备方法以及含有这些化合物的药物产品
通式Ⅰ的化合物及其可药用盐和酯以及互变异构体， ＊＊＊ （Ⅰ） 其中 Ｒ１和Ｒ２可彼此独立地是Ｈ、链烯基或烷基， Ｒ３表示基团Ｗ－Ｖ，其中Ｗ表示一个键或直链或支链烷基或链烯基，所述基团可任选地被氧、硫或氮间隔，可被羟基、氨基、巯基、烷氧基、氧代、羧基、酰基、烷基、芳烷基、芳基或杂芳基取代，Ｖ可表示Ｈ、单环或双环状的饱和或不饱和的可任选含有１－４个氮、氧或硫原子的环，该环可任选地被羟基、氨基、巯基、烷氧基、氧代、羧基、酰基、酰氨基、烷基、芳烷基、芳基或杂芳基取代； Ｒ４可以是基团－Ｎ（Ｒ１３）－Ｃ（Ｏ）－Ｒ５、－Ｎ（Ｒ１３）－Ｃ（Ｏ）－ＯＲ５、－Ｎ（Ｒ１３）－ＳＯ２－Ｒ５、－Ｎ（Ｒ１３）－Ｃ（Ｓ）－Ｒ５、－Ｎ（Ｒ１３）－Ｃ（Ｓ）－ＯＲ５、－Ｎ（Ｒ１３）－Ｃ（Ｏ）－ＣＲ１４Ｒ１５（－ＣＲ１６Ｒ１７）↓［ｎ］－Ｃ（Ｏ）－Ｒ５或－Ｎ（Ｒ１３）－ＣＲ１４Ｒ１５（－ＣＲ１６Ｒ１７）↓［ｎ］－Ｃ（Ｏ）－Ｒ１８，它们各自通过氮原子与中央嘧啶环连接， ｎ是０或１， Ｒ１３具有上述Ｒ３中所述的含义或者任选地与Ｒ１４或Ｒ１６形成４～７元杂环，并且 Ｒ５表示烷基、环烷基、芳烷基、芳基或杂芳基，其中这些基团可被羟基、氨基或卤素取代； Ｒ１４、Ｒ１５、Ｒ１６和Ｒ１７彼此独立地表示氢、形成蛋白的氨基酸的Ｃ↓［α］残基、烷基、环烷基、芳基、杂芳基、芳烷基或杂芳烷基；Ｒ１４和Ｒ１５一起或者Ｒ１６和Ｒ１７一起可形成３～７元碳环， Ｒ１８是指ＯＨ或Ｎ（Ｒ６Ｒ７），其中 Ｒ６是Ｈ或可以是烷基、环烷基、芳烷基、芳基或杂芳基，并且 Ｒ７代表与Ｎ原子一起表示形成蛋白或非形成蛋白的α－或β－氨基酸或者氨基酸酰胺的基团，另外Ｒ６和Ｒ７可一起形成４～７元环，其可任选含有杂原子例如氧、硫或氮，并且任选地可被烷基、芳烷基、芳基或杂芳基取代。
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