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新型β-酰氨基-和β-氨磺酰羧酸衍生物,它们的制备和作为内皮缩血管肽受体拮抗物的应用 |
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| 本发明涉及式（Ⅰ）的羧酸衍生物，其中，取代基具有下列含义：Ｒ↑［１］是四唑基或基（ａ）；Ｗ和Ｚ可以相同或不同，是氮或次甲基，但须，如果Ｗ和Ｚ是次甲基，那么Ｑ是氮；Ｘ是氮或ＣＲ↑［９］；Ｙ是氮或ＣＲ↑［１０］；Ｑ是氮或ＣＲ↑［１１］但须，如果Ｑ是氮，那么Ｘ是ＣＲ↑［５］和Ｙ是ＣＲ↑［１０］；Ｒ↑［２］和Ｒ↑［３］相同或不同，是可能被取代的苯基或萘基，或者在邻位通过直接的键，亚甲基，１，２－亚乙基或亚乙烯基，氧或硫原子或ＳＯ↓［２］－，ＮＨ－或Ｎ－烷基被连接在一起的苯基或萘基，或者可能被取代的Ｃ↓［５］～Ｃ↓［６］环烷基；Ｒ↑［４］是基（ｂ）或（ｃ）；Ｒ↑［５］是氢，Ｃ↓［１］～Ｃ↓［４］烷基。本发明进一步涉及它们的制备和作为内皮缩血管肽受体拮抗物的应用。本发明还涉及式（Ⅱ）的化合物和式（ｄ）的结构片段，其中，基Ｒ↑［１］，Ｒ↑［２］，Ｒ↑［３］，Ｒ↑［４］和Ｒ↑［５］具有权利要求１中的含义；以及它们作为内皮缩血管肽受体拮抗物中的结构单元的应用。 |
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新型β-酰氨基-和β-氨磺酰羧酸衍生物,它们的制备和作为内皮缩血管肽受体拮抗物的应用
式Ⅰ的β－酰氨基－和β－氨磺酰羧酸衍生物 ＊＊＊ Ⅰ 其中，各取代基具有下列含义： Ｒ↑［１］是四唑基或基 ＊－Ｒ 其中，Ｒ具有如下含义： ａ） 基ＯＲ↑［６］，其中，Ｒ↑［６］是： 氢， Ｃ↓［３］～Ｃ↓［８］环烷基，Ｃ↓［１］～Ｃ↓［８］烷基，ＣＨ↓［２］－苯基，所述基可能任选被取代，任选被取代的Ｃ↓［３］～Ｃ↓［８］烯基或Ｃ↓［３］～Ｃ↓［８］炔基，或者 任选被取代的苯基， ｂ） 一个通过氮原子连接的５元杂芳族体系， ｃ） 基 －Ｏ－（ＣＨ↓［２］）↓［ｐ］－＊－Ｒ↑［７］ 其中，ｋ可以是０，１和２的值，ｐ可以是１，２，３和４的值，而且Ｒ↑［７］是： Ｃ↓［１］～Ｃ↓［４］烷基，Ｃ↓［３］～Ｃ↓［８］环烷基，Ｃ↓［３］～Ｃ↓［８］烯基，Ｃ↓［３］～Ｃ↓［８］炔基或任选取代的苯基， ｄ） 基 －＊－＊－Ｒ↑［８］ 其中，Ｒ↑［８］是： Ｃ↓［１］～Ｃ↓［４］烷基，Ｃ↓［３］～Ｃ↓［８］烯基，Ｃ↓［３］～Ｃ↓［８］炔基，Ｃ↓［３］～Ｃ↓［８］环烷基，这些基可能携带一个Ｃ↓［１］～Ｃ↓［４］烷氧基，Ｃ↓［１］～Ｃ↓［４］烷硫基和／或苯基，Ｃ↓［１］～Ｃ↓［４］卤烷基或苯基，任选被取代了， Ｗ 和Ｚ，它们可以相同或不同： 氮或次甲基；但须，如果Ｗ和Ｚ＝次甲基，那么Ｑ＝氮； Ｘ 氮或ＣＲ↑［９］； Ｙ 氮或ＣＲ↑［１０］； Ｑ 氮或ＣＲ↑［１１］；但须，如果Ｑ＝氮，那么Ｘ＝ＣＲ↑［９］和Ｙ＝ＣＲ↑［１０］； Ｒ↑［２］ 和Ｒ↑［３］，它们可以相同或不同： 苯基或萘基，任选被取代了，或者 苯基或萘基，它们在邻位通过直接的键，亚甲基，１，２－亚乙基或亚乙烯基，氧或硫原子或ＳＯ↓［２］，ＮＨ或Ｎ－烷基被连接在一起，Ｃ↓［５］～Ｃ↓［６］环烷基，任选被取代了； Ｒ↑［４］ ａ） 基 ＊＊＊ 其中，Ｒ↑［１２］是：苯基，萘基或一个五元或六元杂芳族体系，它包含１～３个氮原子和／或一个硫或氧原子，所述基可能任选被取代了； ｂ） 基 －＊－Ｒ↑［１３］ 其中，Ｒ↑［１３］是：Ｃ↓［１］～Ｃ↓［４］烷基，Ｃ↓［１］～Ｃ↓［４］卤烷基，Ｃ↓［１］～Ｃ↓［４］烷氧基，Ｃ↓［１］～Ｃ↓［４］卤烷氧基，Ｃ↓［１］～Ｃ↓［４］烷硫基，苯基或苯氧基，所述苯基可能任选被取代了； Ｒ↑［５］ 氢，Ｃ↓［１］～Ｃ↓［４］烷基； Ｒ↑［９］ 和Ｒ↑［１０］（它们可以相同或不同）： 氢，卤素，Ｃ↓［１］～Ｃ↓［４］烷氧基，Ｃ↓［１］～Ｃ↓［４］卤烷氧基，Ｃ↓［３］～Ｃ↓［６］烯氧基，Ｃ↓［３］…。
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